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Droga de Osteoporosis Bazedoxifeno detiene el crecimiento de las células de cáncer de mama
Bazedoxifeno, un medicamento para la osteoporosis que está aprobado en Europa, detiene el crecimiento de las células del cáncer de mama, incluidas las que son resistentes a los medicamentos actuales, informaron investigadores del Instituto del Cáncer de Duke en ENDO 2013 - Reunión Anual de la Sociedad Endocrina en San Francisco, California, 15 de junio de 2013.
El equipo explicó que el bazedoxifeno no solo bloquea el estrógeno, por lo que no puede alimentar el crecimiento celular del cáncer de mama, sino que también asegura que el receptor de estrógeno muera: marca el receptor de estrógeno para destruirlo.
El estudio fue realizado por Suzanne Wardell, Donald McDonnell, Erik Nelson y Christina Chao, todos trabajan en la Facultad de Medicina de la Universidad de Duke.
Bazedoxifeno socava el receptor de estrógeno y se deshace de él también
Donald McDonnell, PhD, presidente del Departamento de Farmacología y Biología del Cáncer de Duke, dijo:"Descubrimos que el bazedoxifeno se une al receptor de estrógeno e interfiere con su actividad, pero lo sorprendente que encontramos es que también degrada el receptor, se deshace de él".
En cultivos celulares y estudios en animales, los investigadores descubrieron que bazedoxifeno:
- detiene el crecimiento en células dependientes de estrógeno
- inhibe el crecimiento de células que se han vuelto resistentes al tamoxifeno y / o a los inhibidores de la aromatasa, dos de los tipos de medicamentos más comúnmente utilizados para prevenir y tratar el cáncer de mama dependiente de estrógenos.
Bazedoxifeno, una píldora administrada por vía oral, pertenece a una clase de medicamentos conocidos como SERMS (moduladores específicos del receptor de estrógeno). Estos medicamentos pueden imitar el estrógeno en algunos tejidos, al mismo tiempo que bloquean la acción del estrógeno en otros tejidos. Tamoxifen es también un SERM. Sin embargo, el bazedoxifeno también tiene algunas de las propiedades de los SERD (degradadores selectivos del receptor de estrógenos). SERD puede marcar el receptor de estrógeno para su destrucción. Tamoxifen no puede hacer eso.
La autora principal, Suzanne Wardell, PhD, dijo:
"Debido a que la droga está eliminando el receptor de estrógeno como objetivo por degradación, es menos probable que la célula cancerosa pueda desarrollar un mecanismo de resistencia porque estás eliminando el objetivo".
McDonnell explicó que la mayoría de los científicos habían asumido que tan pronto como las células de cáncer de mama se volvieran resistentes al tamoxifeno, también serían resistentes a los SERD.
McDonnell dijo: "Descubrimos que el receptor de estrógeno sigue siendo un buen objetivo, incluso después de que se haya desarrollado la resistencia al tamoxifeno".
Bazedoxifeno también inhibió el crecimiento de células cancerosas con resistencia a lapatinib
Los científicos probaron una variedad de tipos de células de cáncer de mama, incluidas las que son sensibles al tamoxifeno pero resistentes a lapatinib, un medicamento utilizado en pacientes con cáncer de mama avanzado cuyos tumores contienen el gen mutado HER2. Estudios previos habían demostrado que estas células reactivan la señalización del estrógeno y, por lo tanto, adquieren resistencia a los medicamentos. Bazedoxifeno también inhibió su crecimiento.Bazedoxifeno se comporta como el estrógeno en el tejido óseo, lo que lo protege de la destrucción. Como bazedoxifeno es un medicamento existente aprobado por la FDA, lo que significa que ya se ha sometido a ensayos de eficacia y seguridad para la osteoporosis, podría ser una opción a corto plazo para las mujeres con cáncer de mama avanzado que no respondieron a otras opciones de tratamiento, escribió Wardell.
Bazedoxifeno fue aprobado en abril de 2009 por la Comisión Europea bajo el nombre comercial Conbriza® para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica en mujeres con mayor riesgo de fractura.
El principal efecto secundario asociado con la terapia con bazedoxifeno fueron los sofocos.
Escrito por Christian Nordqvist
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