Un nuevo compuesto alivia el dolor como la marihuana, sin el "alto"

Los opiáceos y la marihuana medicinal se consideran tratamientos efectivos para el dolor crónico, pero los medicamentos conllevan riesgos significativos. En un nuevo estudio, los investigadores revelan un compuesto farmacológico que es igual de eficaz para aliviar el dolor crónico, pero sin los efectos secundarios.
Los investigadores han identificado un compuesto que se dirige a los receptores cannabinoides en el cerebro para aliviar el dolor crónico, pero sin los efectos secundarios de la marihuana medicinal.

Se estima que el dolor crónico, definido como el dolor que persiste durante al menos 12 semanas, afecta a más de 76 millones de estadounidenses, según los Institutos Nacionales de Salud.

Los opiáceos se encuentran entre los medicamentos más recetados para el dolor crónico en los Estados Unidos; en 2012, los médicos escribieron alrededor de 259 millones de recetas para las drogas, el equivalente a una botella de píldoras por cada adulto en el país.

Aunque los opiáceos pueden ser efectivos para el alivio del dolor, su uso se ha convertido en un importante problema de salud pública. Los opiáceos son adictivos, y en 2014, las drogas fueron responsables de más de 28,000 muertes en los EE. UU. Al menos la mitad de estas muertes involucraron a un opioide recetado.

Los estudios también han sugerido que la marihuana es un analgésico eficaz, y varios estados de EE. UU. Han legalizado su uso con fines medicinales. Aún así, el consumo de marihuana puede presentar una serie de efectos secundarios a corto y largo plazo, que incluyen percepciones sensoriales alteradas, alucinaciones, delirios, función motora deteriorada y pérdida de la memoria.

Los riesgos asociados con el uso de opioides y marihuana medicinal han impulsado la búsqueda de medicamentos para el dolor más seguros y efectivos. Andrea Hohmann, de la Universidad de Indiana en Bloomington, y su equipo creen que pueden haberse acercado un paso más a un posible candidato: un compuesto llamado CB1 PAM.

Los investigadores presentaron recientemente sus hallazgos en la 46ª reunión anual de la Society for Neuroscience, celebrada en San Diego, California.

CB1 PAM produjo un alivio del dolor a largo plazo en ratones

Para su estudio, el equipo administró un medicamento de quimioterapia llamado paclitaxel a ratones, que se sabe que causa daño a los nervios y dolor en hasta el 40 por ciento de los pacientes con cáncer.

Los roedores mostraron hipersensibilidad al frío y estimulación mecánica de las patas, informa el equipo, que es un indicador del aumento del dolor.

Luego, los investigadores dieron a los ratones un modulador alostérico positivo sintetizado CB1 (PAM), un compuesto que se une a un receptor de cannabinoides en el cerebro llamado CB1. Este es el receptor que el principal ingrediente psicoactivo de la marihuana tetrahidrocannabinol (THC) se dirige para aliviar el dolor.

CB1 PAM se administró en combinación con inhibidores de la descomposición endocannabinoide, medicamentos que aumentan los niveles de endocannabinoides en el cerebro, que son compuestos naturales que alivian el dolor.

Los investigadores encontraron que los roedores no mostraron dolor en respuesta al frío y la estimulación mecánica después de recibir CB1 PAM y se comportaron como ratones normales.

Es importante destacar que CB1 PAM no desencadenó el "alto" asociado con el consumo de marihuana, y a diferencia del compuesto de marihuana THC y los inhibidores de la descomposición endocannabinoide, CB1 PAM mostró eficacia a largo plazo para prevenir el dolor.

Lo que es más, el equipo descubrió que CB1 PAM solo no activaba el sistema de recompensa del cerebro, lo que sugiere que es poco probable que el compuesto conduzca al abuso y la adicción recreativas.

"Nuestros estudios demuestran que podemos mantener o preservar la eficacia terapéutica de maneras que no hemos visto con algunas de las otras clases de analgésicos que se usan en la clínica.

El aspecto más emocionante de esta investigación es el potencial de producir los mismos beneficios terapéuticos que los analgésicos basados ??en opioides sin efectos secundarios como el riesgo de adicción o una mayor tolerancia con el tiempo ".

Andrea Hohmann

Si bien es necesario realizar más investigaciones, los investigadores dicen que sus resultados muestran que es posible atacar los receptores cannabinoides y reducir el dolor, al tiempo que se evitan los efectos secundarios potencialmente graves.

Lea sobre un estudio que sugiere que el uso de marihuana puede debilitar temporalmente el músculo cardíaco.

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