Rivaroxaban muestra promesa para el tratamiento del síndrome coronario agudo

Un ensayo de Fase III para el anticoagulante Rivaroxabán (Xarelto) para personas con síndrome coronario agudo cumplió su objetivo principal de eficacia. Rivaroxaban, en comparación con el placebo, redujo significativamente la tasa de infarto de miocardio, muerte cardiovascular y accidente cerebrovascular en pacientes con síndrome coronario agudo, informó la compañía farmacéutica alemana Bayer.
El riesgo de eventos hemorrágicos mayores no relacionados con la cirugía de revascularización miocárdica fue mayor entre los que tomaron Rivaroxaban en comparación con los participantes que recibieron placebo.
Bayer está desarrollando conjuntamente Xarelto con Johnson & Johnson.
El año pasado, Pfizer y Bristol-Myers Squibb fracasaron en su intento de lanzar apixaban (Eliquis) al mercado.
Las dos compañías farmacéuticas dicen que se están preparando para solicitar la aprobación de las autoridades reguladoras para fines de 2011.
Aunque tanto Bayer como J & J son optimistas, los expertos dicen que el aumento del sangrado por la terapia aún deja sin resolver la cuestión de la dosificación óptima. Al presentar el medicamento para su aprobación en pacientes con síndrome coronario agudo, deberán asegurarse de que las dosis sean apropiadas para la máxima eficacia y seguridad.
El mercado clave de Xarelto continuará siendo AT (fibrilación auricular). Recientemente, un Comité Asesor de la FDA recomendó aprobar Xarelto para prevenir accidentes cerebrovasculares en pacientes con fibrilación auricular. Bayer espera la aprobación de Xarelto para pacientes con fibrilación auricular hacia finales de este año, probablemente en noviembre.

Rivaroxaban (Xarelto)

Rivaroxaban, fórmula química C₁₉H₁₈ClN ₃O₅S, es un medicamento oral anticoagulante (adelgazamiento de la sangre, antiglobullante) fabricado por Bayer y comercializado en los EE. UU. Por Janssen Pharmaceutica (parte de Johnson & Johnson). Es el primer inhibidor directo del factor Xa directo por vía oral. Aunque sus efectos duran de ocho a doce horas, su actividad de factor Xa no vuelve a la normalidad durante aproximadamente 24 horas, por lo que es posible tenerla una vez al día en algunos casos.
Historial de aprobación reglamentaria

• Septiembre de 2008: Health Canada aprueba una vez al día, 10 mg de comprimidos de rivaroxabán para la prevención de TEV (tromboembolismo venoso) en pacientes que se sometieron a una cirugía electiva total de reemplazo de rodilla o cadera.
• Septiembre de 2008: EMA (European Medicines Agency) aprueba rivaroxaban para las mismas indicaciones que Health Canada (arriba).
• Julio de 2011: la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos) de EE. UU. Aprueba rivaroxaban para las mismas indicaciones que Health Canada (arriba).
• Septiembre de 2011: el Comité Asesor de la FDA recomienda el rivaroxabán para la prevención del accidente cerebrovascular en pacientes con fibrilación auricular. Los miembros votaron de 9 a 2 abstenciones. Los abstemios consideraron que se necesitaban más estudios para determinar la seguridad del inhibidor de Xa directo.

Rivaroxaban es sorprendentemente similar en estructura al antibiótico linezolid. Ambos medicamentos comparten la misma estructura central derivada de la oxazolidinona.

Linezolid (arriba) y rivaroxaban (abajo). La estructura compartida está en azul
Escrito por Christian Nrodqvist