Mejorar el control de la glucosa sin aumentar el riesgo de hipoglucemia, el nuevo medicamento muestra promesa

Resultados de un ensayo aleatorizado de Fase II publicado en línea Primero en La lanceta, revelan que un nuevo tratamiento para la diabetes tipo 2 llamado TAK-875, mejora el control de la glucemia (azúcar en la sangre) y es tan efectivo como el tratamiento farmacológico habitual, la sulfonilurea glimepirida. Además, TAK-875 tiene menos efectos adversos y un riesgo considerablemente menor de hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en la sangre).
La diabetes tipo 2 es la forma más frecuente de diabetes. En la actualidad, la diabetes tipo 2 es responsable del 90% de los 285 millones de personas con la enfermedad en todo el mundo. La enfermedad es causada principalmente por la falta de respuesta a la insulina, como resultado el azúcar en la sangre no puede penetrar en la grasa, el hígado y las células musculares para almacenar energía, lo que lleva a altos niveles de azúcar en la sangre y una variedad de condiciones crónicas.
El receptor de ácido graso libre 1 (FFA1), también conocido como receptor 40 acoplado a proteína G (GRP40), desempeña un papel crucial en la activación y el control de la producción de insulina. FFA1 actúa alentando la liberación de insulina de las células ? pancreáticas cuando la glucosa y los ácidos grasos aumentan en la sangre, como después de comer. Esta liberación de insulina hace que los niveles de azúcar en la sangre bajen. Los medicamentos que activan el receptor FFA1 tienen el potencial de ayudar a las personas que son diabéticas a liberar más insulina y mejorar el control de los niveles de azúcar en la sangre.
TAK-875 es un fármaco oral innovador que mejora la liberación de insulina de una manera dependiente de la glucosa, lo que significa que no tiene ningún efecto sobre la liberación de insulina cuando los niveles de azúcar en la sangre son normales. Por lo tanto, TAK-875 tiene el potencial de mejorar el control de los niveles de glucosa en sangre sin el riesgo de hipoglucemia.
El estudio, dirigido por Charles Burant de la Facultad de Medicina de la Universidad de Michigan, Michigan, EE.UU., y su equipo, incluyó a 426 personas con diabetes tipo 2 que no alcanzaban suficiente control del azúcar en la sangre mediante la actividad física, la dieta o el tratamiento con metformina. Los investigadores asignaron aleatoriamente 303 participantes para recibir 1 de 5 dosis de TAK-875, 62 participantes para recibir glimepirida y 61 participantes para recibir placebo.
El resultado primario que el equipo midió fue el cambio en la hemoglobina glucosilada (HbA1c) desde el inicio.
Los investigadores encontraron que a las 12 semanas, las 5 dosis de TAK-875 conducen a reducciones considerables en la HbA1c, en comparación con el placebo. El equipo también encontró una reducción similar en los participantes que recibieron glimepirida.
En 12 semanas, aproximadamente dos veces más participantes (33-48%) que recibieron una dosis de 25 mg o superior de TAK-875 alcanzaron el objetivo de HbA1c de la American Diabetics Association de menos del 7% que los participantes que recibieron placebo (19%) y similar a gliburida (40%).
Entre los participantes, TAK-875 generalmente fue bien tolerado. El equipo descubrió que la incidencia de hipoglucemia era considerablemente más baja para todas las dosis de TAK-875 (2%) y placebo (2%), en comparación con glimepirida (19%). Además, la incidencia general de los efectos adversos relacionados con el tratamiento fue comparable para todas las dosis de TAK-875 (49%) y los que recibieron placebo (48%), aunque fue mayor en los participantes que recibieron glimepirida (61%) como resultado de la mayor riesgo de hipoglucemia
Los investigadores explican:

"En vista de la frecuente hipoglucemia después del tratamiento con sulfonilureas, el bajo riesgo de hipoglucemia después del tratamiento con TAK-875 sugiere que puede haber una ventaja terapéutica de dirigir FFAR1 en el tratamiento de personas con diabetes tipo 2".

Ellos concluyen:

"Estamos realmente entusiasmados con el potencial de TAK-875 y estamos ansiosos por llevar a cabo ensayos más grandes para descubrir qué tan bien funciona este medicamento, cuán seguro es y cuál es su lugar en el tratamiento de la diabetes".

Clifford Bailey de Aston University Birmingham, Reino Unido, escribe en un comentario acompañante:

"En el camino hacia la aprobación de una nueva clase de tratamiento para la diabetes tipo 2, se plantearán muchas preguntas sobre los agonistas de FFAR1. ¿Pueden desbloquear las células beta sensibles a la secreción, proporcionar una eficacia duradera y evitar problemas de seguridad fuera del objetivo?"

Escrito por Grace Rattue