El azúcar puede acelerar el desarrollo de fármacos

La superficie de las células y varias moléculas biológicamente activas están salpicadas de estructuras de azúcar que, en lugar de almacenar energía, están involucradas en la comunicación, la inmunidad y la inflamación. Del mismo modo, los azúcares unidos a las drogas pueden aumentar, cambiar o neutralizar sus efectos. Jon Thorson, profesor de ciencias farmacéuticas en la Universidad de Wisconsin-Madison School of Pharmacy explicó. El 21 de agosto, la investigación fue publicada en línea en Naturaleza Biología Química.
Según Thorson, un profesional en el apego y la función de estos azúcares, comprenderlos y controlarlos tiene un gran potencial para mejorar los medicamentos. Como muchos azúcares nuevos son difíciles de crear y manipular, los investigadores se frustraron. Thorson dice: "La química de estos azúcares es difícil, así que hemos estado trabajando en métodos para hacerlo más fácil de usar".
Thorson, el estudiante graduado Richard Gantt y la becaria posdoctoral Pauline Peltier-Pain, han descrito un método fácil para separar los azúcares de una molécula transportadora, y luego unirlos a una droga u otro químico. Solo entre aquellas moléculas que han aceptado el azúcar, el método desencadena un cambio de color. Este cambio de color debería ayudar a un sistema de selección a seleccionar fácilmente las moléculas molidas transformadas para realizar más pruebas. Therson afirma que "uno puede poner 1,000 variedades de drogas en un plato y decir por color cuántos de ellos han recibido el azúcar agregado".
Los azúcares adheridos juegan un papel crucial en la farmacia, no solo pueden cambiar la solubilidad de un compuesto, dice, sino que "hay transportadores en el cuerpo que reconocen específicamente ciertos azúcares, y las compañías farmacéuticas se han aprovechado de esto para dirigir las moléculas hacia específicos tipos de tejidos o células. Si podemos construir una caja de herramientas que nos permita fabricar estas moléculas a pedido, podemos preguntarnos: "¿Qué hará el azúcar A cuando esté unido al medicamento B?"
Aunque la nueva investigación se concentró más en un método mejorado en lugar de la alteración de las drogas, sí explica la producción de algunas drogas realmente interesantes que contienen azúcar: medicamentos antivirales, antibióticos, anticancerígenos y antiinflamatorios. Actualmente están en curso investigaciones de seguimiento para descubrir el potencial de estos análogos.
Se incluyeron 11 variantes de vancomicina, un poderoso antibiótico, cada una distinguida por la naturaleza y cantidad de azúcares unidos, en las nuevas moléculas.
La base de la nueva técnica es su punto de partida, una molécula que cambia la dinámica de la reacción de unión al azúcar. Thorson explica,

"Este es uno de los primeros estudios sistemáticos del equilibrio de la reacción, y muestra que podemos impulsarlo hacia adelante o hacia atrás, dependiendo de la molécula con la que comenzamos".

El nuevo método es capaz de separar el azúcar de su vehículo y volver a unirlo a la molécula objetivo biológica en un solo tubo de ensayo. Él dice,

"Los azúcares están involucrados en una amplia gama de biología, pero todavía hay muchos aspectos que no se entienden bien acerca del impacto de unir y eliminar azúcares, en parte debido a la dificultad de analizar y acceder a estas especies".

Hacer variaciones de medicamentos potenciales y existentes es una práctica estándar para los fabricantes de medicamentos. Una investigación recientemente publicada por Peltier-Pain y Thorson, demostró que unir un cierto azúcar a la warfarina anticoagulante mata su capacidad anticoagulante. Sin embargo, la molécula transformada "de repente se vuelve bastante citotóxica: mata las células", dice Thorson, "no conocemos el mecanismo, pero existe cierto interés en usarlo para combatir el cáncer porque parece actuar específicamente sobre ciertas células".

Los azúcares también están unidos a proteínas, superficies celulares y muchos otros lugares en biología, dice Thorson.

"Al simplificar el archivo adjunto, estamos mejorando la caja de herramientas del farmacólogo. Este estudio proporciona acceso a nuevos reactivos y ofrece una detección muy conveniente de nuevos catalizadores y / o nuevos medicamentos, y para otras cosas que aún no hemos pensado. Creemos que esto va a abrir muchas puertas ".

Escrito por Grace Rattue