Los investigadores encuentran una forma de administrar medicamentos contra el VIH a los bebés a través de la fórmula para bebés

Investigadores de la Facultad de Ciencias Agrícolas de la Universidad Estatal de Pensilvania dicen que han encontrado una forma de administrar un medicamento antirretroviral a bebés y niños pequeños a través de una fórmula para bebés, un método que podría mejorar significativamente el tratamiento para los 3,2 millones de niños en todo el mundo que viven con VIH.
Los investigadores dicen que han encontrado una manera de alterar las partículas producidas por la proteína de la caseína (en la foto), que se encuentra en la leche de vaca, lo que les permite unirlas a las moléculas antirretrovirales.
Crédito de la imagen: Colegio de Agricultura, Penn State

El equipo de investigación, incluido Frederico Harte, profesor asociado de ciencias de la alimentación en Penn State, publica sus hallazgos en la revista Investigación farmacéutica.

Alrededor del 90% de los niños con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) viven en el África subsahariana, donde existe un acceso limitado a los tratamientos antirretrovirales. Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), solo el 23% de estos niños recibió medicación antirretroviral el año pasado.

Pero incluso cuando los niños pueden acceder a este medicamento, es posible que no respondan bien. Harte señala que Ritonavir, uno de los medicamentos antirretrovirales más utilizados para prevenir y tratar el VIH y el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), puede causar una serie de efectos secundarios, como diarrea, vómitos, dolor de estómago y debilidad.

Harte dice que también puede ser difícil administrar el medicamento a los bebés. "La formulación líquida utilizada para tratar a bebés mayores de 1 mes de edad contiene 43% de etanol y tiene un sabor horrible que se ha descrito como ácido amargo, medicinal, astringente, ácido y quemante", explica.

Además, la droga no se absorbe fácilmente. "Ritonavir tiene una alta hidrofobicidad y baja solubilidad en el agua", dice Harte, "que conduce a una baja velocidad de disolución en el fluido gastrointestinal y, por lo tanto, a una biodisponibilidad insuficiente".

Como tal, Harte y sus colegas se propusieron encontrar una forma más efectiva de administrar este medicamento a los niños, al tiempo que se asegura que pueda disolverse fácilmente en el intestino.

Unión de ritonavir a las moléculas de leche de vaca

Para su estudio, el equipo investigó un grupo de proteínas llamadas caseínas, que se encuentran en la leche de vaca.

Las proteínas de caseína producen micelas de caseína, partículas que están detrás del color blanco de la leche. Las micelas de caseína son responsables de administrar calcio y aminoácidos en la leche de una madre a sus crías. Esto hizo que el equipo pensara: ¿podrían las micelas de caseína liberar moléculas de ritonavir también?

"He estado trabajando con micelas de caseína bovina durante algunos años, y hemos investigado la estructura y la funcionalidad de estas proteínas", dice Harte. "Lo que descubrimos es que estas micelas son capaces de transportar moléculas que tienen muy poca solubilidad en agua, que tienen un peso molecular bajo y que son muy hidrófobas, como Ritonavir".

Además, el equipo descubrió que podían alterar las micelas de caseína para aumentar sus propiedades de unión, lo que significa que podían unir moléculas de ritonavir a las micelas de manera más efectiva. Hicieron esto al homogeneizar la leche de vaca a 400-500 megapascales. A modo de comparación, Harte señala que la leche normalmente se homogeneiza a 10-15 megapascales.

Al explicar lo que significan estos hallazgos, Harte dice:

"Como resultado de esta unión mejorada de moléculas, creemos que una leche en polvo que contiene Ritonavir puede usarse como fórmula para bebés, proporcionando un sistema de transporte para un medicamento que no es muy soluble en agua".

Resultados prometedores en lechones

Los investigadores dicen que actualmente están en el proceso de probar esta fórmula en tres lechones, y se toman muestras de sangre de los animales cada 3 horas para evaluar su efectividad.

"La esperanza es que, y aún no tenemos los datos, descubrimos que Ritonavir se administra de manera adecuada con la proteína en la leche", dice Harte. "Entonces, si eso funciona, creo que estamos muy cerca de tener una formulación que pueda usarse con medicamentos hidrofóbicos".

Él agrega que tiene la esperanza de que sus hallazgos conduzcan a un nuevo sistema de administración de medicamentos para proteger y tratar el VIH y el SIDA, pero señala que la fórmula debe probarse en ensayos clínicos para saber con certeza.

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