PA32540 reduce el ácido gástrico más rápido que la aspirina con recubrimiento entérico

SAN DIEGO - El compuesto de investigación PA32540 proporciona una protección gástrica más rápida que el omeprazol de 40 mg con cubierta entérica, anunciaron los investigadores en Digestive Disease Week 2012. PA32540 es una tableta de liberación coordinada (IR) de omeprazol de liberación inmediata (40 mg), un protón inhibidor de bomba (PPI), en capas alrededor de aspirina con cubierta entérica (325 mg). El producto fue desarrollado para proporcionar los beneficios cardiovasculares de la aspirina en pacientes con riesgo de úlceras asociadas a la aspirina.
Los datos, de un estudio de fase I, mostraron un tiempo promedio significativamente más corto para el primer pH gástrico> 4 en sujetos que recibieron PA32540 versus sujetos que recibieron aspirina con recubrimiento entérico más 40 mg de omeprazol con recubrimiento entérico.
"Estos hallazgos confirman la cantidad óptima de IBP de liberación inmediata necesaria para los pacientes en el entorno de prevención cardiovascular secundaria y demuestran que los pacientes pueden no necesitar tanta supresión ácida como la que ofrecen las formulaciones actualmente recetadas de omeprazol para lograr la protección necesaria", investigador principal Philip B. Miner, Jr., MD, presidente y director médico de la Oklahoma Foundation for Digestive Research en Oklahoma City, dijo en un comunicado de prensa.
El coautor del estudio John G. Fort, MD, Director Médico de POZEN, la compañía farmacéutica con sede en Chapel Hill, Carolina del Norte que desarrolló PA32540, dijo:

Más de 50 millones de adultos en los EE. UU. Regularmente toman aspirina para la prevención de enfermedades cardiovasculares. Sin embargo, el uso de aspirina se asocia con eventos adversos gastrointestinales (GI), que incluyen ulceración y hemorragia.
En pacientes que requieren terapia con aspirina y están en riesgo de eventos GI, PA32540 podría proporcionar un enfoque terapéutico coherente y coordinado para la cardioprotección y reducir el riesgo de lesión GI ".

En el presente estudio, 26 voluntarios adultos sanos con Helicobacter pylori negativo recibieron 7 días de tratamiento con PA32540 una vez al día o 325 mg de aspirina entérica una vez al día más 40 mg de omeprazol con cubierta entérica administrados simultáneamente. Después de un lavado de al menos 7 días, los pacientes fueron cruzados al tratamiento alternativo.

El pH gástrico y las medidas farmacocinéticas se obtuvieron durante las 24 horas del día 7 de cada período de tratamiento.
Los resultados mostraron que el tiempo medio hasta el primer pH gástrico> 4 fue de 17 minutos para PA32540 versus 36 minutos para la aspirina con recubrimiento entérico 325 mg más omeprazol con recubrimiento entérico 40 mg, P = 0.011.

PA32540 proporcionó una supresión de pH gástrico significativamente más rápida que la aspirina con recubrimiento entérico 325 mg más omeprazol de recubrimiento entérico 40 mg (50.6% versus 57.6%, P = 0.004).
Además, debido a la inestabilidad del omeprazol en el pH bajo del estómago, la exposición al omeprazol de PA32540 fue del 57% de la cantidad de exposición de 40 mg de omeprazol con cubierta entérica, aunque ambas formulaciones contienen la misma cantidad de omeprazol.

Los hallazgos de fase I se replicaron recientemente en un estudio de fase III.
El estudio fue financiado por POZEN.
Por Jill Stein
Jill Stein es una escritora médica independiente con sede en París.