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Nanopartículas: pastillas para el futuro

La administración de medicamentos directamente al área afectada proporciona acceso directo al área enferma. Las nanopartículas son prometedoras como método de entrega, pero actualmente solo están disponibles en forma de inyectables. Ahora, investigadores del MIT y del Brigham and Women's Hospital han logrado avances al encontrar una forma de administrar nanopartículas por vía oral.

Las nanopartículas cargadas con fármacos de quimioterapia o ARN corto de interferencia, que pueden desactivar genes seleccionados, se encuentran actualmente en ensayos clínicos para tratar el cáncer y otras enfermedades.

Después de que las partículas se inyectan por vía intravenosa en los pacientes, se filtran a través de los vasos sanguíneos con fugas que típicamente rodean los tumores y el tejido enfermo, y liberan su carga útil en el sitio del tumor.

Pero una nueva investigación, publicada en Ciencia de medicina traslacional, está explorando alternativas a los disparos.

Los investigadores aseguran haber logrado avances que suavizarán el camino para la administración oral de estos "micro medicamentos". Explican que la administración oral ha demostrado ser desafiante en el pasado porque no puede viajar a través del epitelio intestinal hacia el torrente sanguíneo.

Autor principal y director del Laboratorio de Nanomedicina y Biomateriales en el Hospital Brigham and Women's (BWH), Omid Farokhzad explica:

"El desafío clave es cómo hacer que una nanopartícula atraviese esta barrera de células. Cada vez que las células quieren formar una barrera, realizan estos anexos de una célula a otra, análogamente a una pared de ladrillo donde los ladrillos son las células y el mortero es el archivos adjuntos, y nada puede penetrar esa pared ".

Intentos anteriores de romper esta barrera implicaron romperlos temporalmente para permitir el paso de las drogas. Sin embargo, este enfoque no está exento de peligros, ya que las bacterias dañinas también pueden pasar.

Aprendiendo de los bebés

Los investigadores revisaron investigaciones previas que mostraban cómo los bebés absorben los anticuerpos de la leche de su madre, impulsando su propio sistema inmunológico. En este caso, los anticuerpos se unen a un receptor de superficie celular, conocido como FcRN, y esto les otorga acceso a través de la pared celular.

Mediante el recubrimiento de nanopartículas con proteínas Fc, la parte del anticuerpo que se une al receptor, las nanopartículas simplemente se superponen con el FcRN.

Y, como cada nanopartícula, hecha de un polímero biocompatible llamado PLA-PEG, puede transportar una gran carga de fármaco en su núcleo, esto tiene implicaciones de gran alcance.

Rohit Karnik, profesor asociado de ingeniería mecánica de MIT, explica:

"Ilustra un concepto muy general en el que podemos usar estos receptores para traficar nanopartículas que podrían contener prácticamente cualquier cosa. Cualquier molécula que tenga dificultades para cruzar la barrera podría cargarse en la nanopartícula y ser tratada transversalmente".

Para el estudio, los investigadores demostraron con éxito la administración oral de insulina en ratones. Afirman que las nanopartículas recubiertas con proteínas Fc ingresaron al torrente sanguíneo "11 veces más eficientemente que las nanopartículas equivalentes sin el recubrimiento". Y las nanopartículas pudieron transportar suficiente insulina para disminuir los niveles de azúcar en la sangre de los ratones.

Los investigadores tienen la esperanza de que aplicando los mismos principios para diseñar nanopartículas, también podrán romper otras barreras en el cuerpo, como la barrera hematoencefálica, que impide que muchas drogas lleguen al cerebro.

Farokhzad dice:

"Si puedes penetrar la mucosa en el intestino, quizás el siguiente puedas penetrar la mucosa de los pulmones, quizás la barrera hematoencefálica, tal vez la barrera placentaria".

Este tipo de administración de medicamentos podría ser especialmente útil en el desarrollo de nuevos tratamientos para enfermedades como el colesterol alto o la artritis. Si bien los pacientes pueden ser reacios a realizar visitas frecuentes a la consulta de un médico para recibir una inyección, es más probable que tomen píldoras de nanopartículas con regularidad, dicen los investigadores.

Los investigadores ahora están optimizando la forma en que las nanopartículas suministran fármacos antes de realizar pruebas en animales.

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