Lorediplon muestra promesa en estudio de fase I de insomnio

El ensayo clínico de fase I de Lorediplon, un medicamento para el tratamiento del insomnio, se completó con éxito con el mejor perfil de eficacia de su clase en cuanto a mantener el sueño y la calidad del sueño en comparación con el líder del mercado zolpidem.
El ensayo incluyó a 34 adultos sanos, que participaron en un modelo de insomnio de fase avanzada, en el que se les administró una sola administración oral de Lorediplon a dosis de 1 mg, 5 mg y 10 mg, 10 mg de zolpidem y placebo antes de acostarse cinco horas antes que habitual y permanecer en cama hasta la madrugada para evaluar los efectos farmacodinámicos de Lorediplon.
Los hallazgos revelaron que los beneficios clínicos relacionados con la dosis de Lorediplon en los parámetros del sueño medidos eran similares o superiores al zolpidem con respecto a la duración y la calidad del sueño de los participantes. Lorediplon demostró ser seguro y bien tolerado, sin ningún efecto residual observado hasta 14 horas después de la administración. Además, se consideró seguro y bien tolerado en los 129 participantes que participaron en todos los estudios clínicos de Fase I.
Antonio Guglietta, director de I + D de Ferrer, el fabricante de la droga comenta:

"El insomnio sigue siendo un trastorno del sueño común que tiene un impacto significativo en la calidad de vida de un individuo y un impacto más amplio en la sociedad, en términos de reducción de la productividad y los costos de atención de la salud asociados.Lorediplon es el primer producto en participar en ensayos clínicos de nuestro programa de descubrimiento CNS, El objetivo es ofrecer productos diferenciados para satisfacer las necesidades desatendidas en insomnio y trastornos relacionados con el sueño. Después de demostrar los beneficios clínicos, la seguridad y la tolerabilidad de Lorediplon, estamos buscando activamente socios para promover el desarrollo clínico y la comercialización de Lorediplon en todo el mundo ".

El perfil clínico y preclínico traspirante de Lorediplon aboga por un mayor desarrollo como una posible mejor terapia sin benzodiazapina (BZD) para el insomnio del sueño, en cuanto a su eficacia en el mantenimiento y la calidad del sueño, la tolerabilidad y la ausencia de efectos residuales al día tratamientos en esta clase.
Lorediplon, tomado oralmente, tiene varias patentes otorgadas y pendientes. El medicamento está disponible para su posterior desarrollo y comercialización global por Ferrer.
?? Sobre el insomnio
El insomnio es un trastorno del sueño común en el cual las personas experimentan dificultad para caerse o permanecer dormidas, o duermen por períodos anormales o cuya calidad restauradora del sueño es anormal. La frecuencia del trastorno varía, con estimaciones del 80% de la población que experimenta insomnio transitorio que dura menos de dos semanas por año hasta el 15% de la población con insomnio crónico. No poder dormir toda la noche es sustancialmente más frecuente en comparación con el insomnio de inicio del sueño.
El trastorno a menudo está acompañado o es causado por otras condiciones comórbidas y está relacionado con síntomas importantes de la noche y el día, como cansancio, dificultad para concentrarse y ser irritable, uso más frecuente del sistema de salud, productividad laboral reducida, menor calidad de vida, así como deficiencias de la memoria, el estado de ánimo y la función cognitiva.
Los principales fármacos hipnóticos disponibles actualmente en el mercado son los moduladores del receptor gamma-aminobutírico A (GABAA) que potencian el GABA, el neurotransmisor inhibitorio principal en el cerebro, y permiten que las personas se duerman y, a veces, mantengan el sueño durante toda la noche. Sin embargo, su uso está relacionado con cambios en la estructura del sueño, una disminución en el funcionamiento psicomotor y cognitivo, dependencia, síntomas de abstinencia y una mayor incidencia de caídas y apnea.
Sobre Lorediplon
Lorediplon es un medicamento hipnótico no BZD novedoso y de acción más prolongada, que equilibra el receptor GABAA. Es particularmente potente en la subunidad alfa1, que se cree que es el objetivo más relevante del receptor GABAA para el tratamiento del insomnio. En estudios preclínicos y clínicos, Lorediplon ha demostrado un potente perfil hipnótico y una vida media sistémica prolongada que podría ofrecer posibles beneficios clínicos para mantener el sueño y la estructura del sueño en comparación con otros agonistas del receptor sin BZD, como el zolpidem. Lorediplon también ha mostrado un buen perfil de tolerabilidad y seguridad preclínica y clínica, sin efectos residuales al día siguiente y otros efectos secundarios relacionados con otros tratamientos disponibles en esta clase. El perfil de riesgo / beneficio favorable de Lorediplon otorga un mayor desarrollo para el tratamiento del insomnio.
Escrito por Petra Rattue