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Compuesto de droga ataca la enfermedad de Parkinson en dos frentes

Se descubrió que un "doble inhibidor" - dos compuestos en una sola molécula - ataca un par de proteínas relacionadas con el desarrollo de la enfermedad de Parkinson, informaron investigadores del Scripps Research Institute, Florida, en la revista ACS Chemical Biology.
El líder del estudio, el profesor Phil LoGrasso explicó que las dos proteínas (enzimas) tienden a amplificar el efecto de los demás. "Lo que estábamos buscando es un tratamiento de alta afinidad y alta selectividad que sea aditivo o sinérgico en su efecto: un golpe de uno y dos".
Los científicos creen que eso es exactamente lo que encontraron: un golpe de uno y dos.
El nuevo doble inhibidor ataca dos enzimas: JNK (quinasa c-jun-N-terminal) y LRRK2 (quinasa repetida rica en leucina 2).
Después de probar muchos miles de pacientes con Parkinson, aquellos con mutaciones en el gen LRRK2 tenían un riesgo mucho mayor de desarrollar la enfermedad de Parkinson. Por otro lado, JNK juega un papel importante en la supervivencia de las células nerviosas (neuronas) en varias enfermedades neurodegenerativas. Por lo tanto, se han convertido en objetivos populares para medicamentos para tratar la enfermedad de Parkinson y otros trastornos neurodegenerativos.
Un inhibidor dual, es decir, uno con ambos inhibidores de HNK y LRRK2, es más preferible que tener dos medicamentos separados porque no habría riesgo de interacciones fármaco-fármaco, así como tener que ajustar dosis de inhibidor individuales para la mejor eficacia.
Los científicos ahora necesitan optimizar el doble inhibidor de biodisponibilidad, potencia y alta selectividad para que el riesgo de efectos secundarios fuera del objetivo se mantenga al mínimo. Luego se probará en modelos animales de la enfermedad de Parkinson.
Este estudio fue apoyado por la subvención NS057153 del National Institutes of Health.
Un grupo de científicos descubrió que los niveles elevados de hierro pueden relacionarse casualmente con un menor riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson.
Investigadores de Pavía y Milán, ambos en Italia, sugieren que la exposición a solventes y pesticidas está asociada con un mayor riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson.

¿Qué es la enfermedad de Parkinson?

enfermedad de Parkinson es un trastorno progresivo del sistema nervioso y pertenece a un grupo de trastornos llamados trastornos del movimiento. La enfermedad es el resultado de la pérdida de células cerebrales productoras de dopamina. El Parkinson afecta cómo se mueve el paciente, incluso cómo escribe y habla.
Los signos y síntomas de Parkinson se desarrollan gradualmente con el tiempo, y pueden comenzar con temblores muy leves y sutiles en una mano. Los pacientes también experimentan rigidez y notan que no pueden hacer cosas (movimientos) tan rápido como solían hacerlo, esto se conoce como bradicinesia.
El músculo del paciente con Parkinson se debilita. Muchos asumen una postura inusual.

Casi el 80 por ciento de las células productoras de dopamina en el cerebro mueren antes de que comiencen a aparecer los primeros síntomas motores de la enfermedad de Parkinson.
Los cuatro signos y síntomas principales de la enfermedad de Parkinson incluyen:
  • Temblor - temblando en la cara, la mandíbula, las piernas, los brazos y las manos
  • Rigidez - rigidez en los brazos, piernas y tronco
  • Bradicinesia - movimientos lentos
  • Postura inestable - equilibrio alterado y / o mala coordinación
Algunos pacientes pueden experimentar cambios cognitivos, dificultades para tragar y masticar, estreñimiento, problemas urinarios, problemas de la piel y trastornos del sueño. A medida que los síntomas progresan, caminar, hablar y completar otras tareas simples se vuelven más desafiantes.
Se cree que más de un millón de estadounidenses viven con Parkinson; más de 60,000 personas son diagnosticadas con la enfermedad cada año. Sin embargo, al tomar en cuenta a aquellos que no son detectados, las cifras son probablemente mucho más altas.
De acuerdo con Parkinson's Action Network, la carga económica de la enfermedad de Parkinson en las familias es enorme - $ 8.1 mil millones en gastos médicos y $ 6.3 mil millones en costos indirectos atribuidos a la enfermedad.
Escrito por Christian Nordqvist

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